Neurovive IP Part 2 (Swe)

Posted: 30 July, 2019 in Published Investment Calls

Allmänbeskrivning av nedanstående syra beskriven som API (active pharmaceutical ingredient) i patentet:

Succinic acid=Succinyl syra=bärnstenssyra är en luktlös organisk syra. Dess salter kallas succinat.

Det är ett antioxidationsmedel och används också som surhetsreglerande medel i livsmedel (E363)

Kommentar: En prodrug är en mössa på molekylen för att förbättra dess egenskaper i kroppen såsom upptag etc.

11. (US20170105960) Prodrugs av bärnstenssyra för att öka ATP-produktion

UPPFINNINGENS OMRÅDE

Föreliggande uppfinning tillhandahåller nya cellgenomsläppliga succinater och cellpermeabla prekursorer av succinat för att öka ATP-produktionen i mitokondrierna. Huvuddelen av ATP produceras och utnyttjas i den eukaryotiska cellen härstammar från mitokondriell oxidativ fosforylering, en process, till vilken högenergielektroner tillhandahålls av Krebs cykel. Inte alla Krebs cykelmellanprodukter är lätt permeabel för cellmembranet, en av dem är succinat. Tillhandahållandet av de nya cellpermeabla succinater planeras för att tillåta passage över det cellulära membranet och sålunda cellpermeabla succinater kan användas för att öka mitokondriella ATP-utgång.

Dessutom tillhandahåller föreliggande uppfinning också för cellpermeabla succinater eller ekvivalenter till succinater som förutom att vara cellpermeabla och frigöra succinat i cytosolen är också potentiellt kunna ge ytterligare energi till organismen av de hydrolytiska produkter som härrör från antingen kemisk eller enzymatisk hydrolys av succinat-derivat.

Föreliggande uppfinning tillhandahåller även förfaranden för framställning av föreningar enligt uppfinningen som har förbättrade egenskaper för användning i medicin och / eller i kosmetika. Synnerhet är föreningarna enligt uppfinningen användbara vid förebyggande eller behandling av mitokondrier relaterade störningar, för att bibehålla normal mitokondriefunktion, öka mitokondriell funktion, dvs producerar mer ATP än normalt, eller vid återställande av defekter i den mitokondriella andningsorganen.

UPPFINNINGENS BAKGRUND

Mitokondrier är organeller i eukaryota celler. De genererar de flesta av cellens tillförsel av adenosintrifosfat (ATP), som används som energikälla. Sålunda, mitokondrier är oumbärliga för energiproduktion, för överlevnaden av eukaryota celler och för korrekt cellfunktion. Förutom att leverera energi, mitokondrier är involverad i ett antal andra processer, såsom cellsignalering, cellulär differentiering, celldöd samt kontroll av cellcykeln och celltillväxt. I synnerhet mitokondrier är avgörande regulatorer av cell apoptos och de spelar också en viktig roll i flera former av icke-apoptotisk celldöd såsom nekros.

Under senare år har många artiklar har publicerats som beskriver mitokondriella bidrag till en mängd olika sjukdomar. Vissa sjukdomar kan orsakas av mutationer eller deletioner i det mitokondriella eller nukleära genomet, medan andra kan orsakas av primär eller sekundär försämring av den mitokondriella andningssystemet eller andra mekanismer relaterade till mitokondriell dysfunktion. För närvarande finns det ingen tillgänglig behandling som kan bota mitokondriella sjukdomar.

Med tanke på den erkända betydelsen av att bibehålla eller återställa en normal mitokondriefunktion eller att förbättra cellens energiproduktion (ATP), finns det ett behov av att utveckla föreningar som har följande egenskaper: Cell permeabilitet av moder, förmågan att frigöra intracellulärt succinat eller en prekursor av succinat, låg toxicitet hos moderföreningen och godkänt produkter, och fysikalisk-kemiska egenskaper som är förenliga med administrering till en patient. Succinat föreningar har framställts som proläkemedel för andra aktiva medel, till exempel WO 2002/28345 beskriver bärnstenssyra-bis (2,2-dimethylpropionyloxymethyl) ester, bämstensyra dibutyryloxymethyl ester och bärnstenssyra-bis- (1-butyryloxi-etyl) ester. Dessa föreningar framställes som medel för att leverera formaldehyd, och syftar till olika medicinska användningar av de nuvarande föreningar.

Kommentar:

Neurovives uppfinning verkar vara en cyklisk struktur som bildats mellan karboxylsyradelarna (en logisk rational sett ur ett kemi- och med. chem perspektiv)

”Uppfinningen som ges av formel (I) eller ett farmaceutiskt godtagbart salt därav, där den streckade bindningen betecknar en eventuell bindning mellan A och B för att bilda en cyklisk struktur”

Källdata:

https://patentscope.wipo.int/search/en/detail.jsf?docId=US195163024&recNum=11&office=&queryString=FP%3A%28Neurovive%29&prevFilter=&sortOption=Pub+Date+Desc&maxRec=114

Mvh MedOrgChemist

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out /  Change )

Google photo

You are commenting using your Google account. Log Out /  Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out /  Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out /  Change )

Connecting to %s